Tải bản đầy đủ - 0 (trang)
Tính chất của sulfamid:

Tính chất của sulfamid:

Tải bản đầy đủ - 0trang

 Tính chất hóa học:

 Lưỡng tính  Do trong phân tử có nhóm amin thơm có tính kiềm (tan trong dd acid) và

nguyên tử hydro ở nhóm chức amin linh động nên có tính acid ( dễ tạo muối tan để pha thuốc

tiêm)



 Td với Acid Nitric đặc  nhóm sulfon (-SO2 ) bị phân hủy, chuyển thành nhóm sulfat dưới

dạng acid sulfuric.



 Td với muối kim loại (CuSO4, CoCl2)  phức màu đặc trưng cho từng sulfamid (thường

dùng để phân biệt các sulfamid với nhau)



 Đốt khô trong ống nghiệm  bị phân hủy tạo  cặn có màu đặc trưng cho từng sulfamid



5.dược động học:



 Hấp thu: + Đường uống (trừ sulfaguanidin)

+Đường tiêm

Nồng độ tối đa sau khi uống: 3-5 giờ, sau khi tiêm bắp khoảng 1 giờ.



 Phân bố: hấp thu vào máu  dịch thể và mô (80%), dịch não tủy (30-70%) và nhau

thai.



 Chuyển hóa: Gan

Phản ứng acetyl hóa tinh thể khó tan, khơng hoạt tính, dễ kết tinh ở đường tiết

niệu do đó cần tăng thải trừ qua đường tiết niệu (uống nhều nước)



 Thải trừ: Thận





Tác dụng ngắn (sulacetamid,sulfadiazin) thải trừ sau khi dùng 10-20 giờ.







Tác dụng kéo dài (sulfamethoxazol, sulfamethoxypyridazin) thải trừ chậm khoảng 24-48 giờ.



Nếu nước tiểu kiềm thải trừ nhanh và ngược lại.

Hoặc lượng nước tiểu qua đường tiết niệu càng nhiều (24 giờ)  thải trừ càng lớn.

Sulfamid thải trừ chậm & phần bị acetyl hóa tăng ở người bị suy thận, giảm ở người bị

suy gan làm chậm tốc độ thải trừ thuốc.



6.TÁC DỤNG & CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN



TÁC DỤNG



Phổ kháng khuẩn rộng.



Gram (+): liên cầu, tụ cầu, phế cầu.

Gram (-): màng não cầu, lậu cầu, E.Coli, Shigella, Salmonella.

Ngồi ra còn tac dụng trên KSTSR.

Khơng tác dụng trên virut. Trừ Sulfacilum có tác dụng trên virut

gây đau mắt hột.



CƠ CHẾ KHÁNG KHUẨN:

Cạnh tranh PABA



 Vi khuẩn cần PABA  tổng hợp Acid folic.

 Sulfamid tương tự PABA (kích thước & vị tri các

nhóm thế)  Vi khuẩn nhầm lẫn  không tổng

hợp được Acid folic (VK cần)  chết.

- Theo cơ chế cạnh tranh, khi sử dụng sulfamid lúc

đầu phải dùng liều cao.

- Tác dụng của sulfamid giảm khi nồng độ PABA

tăng cao  khi rắc sulfamid vào vết thương chưa rửa

sạch  kém tác dụng.



CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG:



 Đột biến gen hay plasmid biến đổi

enzym chuyển hóa PABA.

thay đổi kiểu biến dưỡng để tổng hợp

Acid folic.



Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tính chất của sulfamid:

Tải bản đầy đủ ngay(0 tr)

×