Tải bản đầy đủ - 0 (trang)
TÀI LIỆU THAM KHẢO

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Tải bản đầy đủ - 0trang

19.



20.



21.



22.



23.



24.



25.



26.



27.



28.



29.



30.

31.



32.



33.



Gong X., Yue K., Ma B., et al. (2016), "Levo-tetrahydropalmatine, a natural,

mixed dopamine receptor antagonist, inhibits methamphetamine selfadministration and methamphetamine-induced reinstatement", Pharmacology

Biochemistry and Behavior, 144, pp. 67-72.

Hong Z., Fan G., Chai Y., et al. (2005), "Chiral liquid chromatography resolution

and stereoselective pharmacokinetic study of tetrahydropalmatine enantiomers in

dogs", Journal of Chromatography B, 826(1-2), pp. 108-113.

Hou J., He X., Xu X., et al. (2012), "Application of an in vitro DDASS to evaluate

oral absorption of two chemicals simultaneously: establishment of a level A in

vitro–in vivo correlation", Drug development and industrial pharmacy, 38(11),

pp. 1305-1312.

Kim T. H., Shin S., Shin B. S. (2017), "Model-based drug development:

application of modeling and simulation in drug development", Journal of

Pharmaceutical Investigation, pp. 1-11.

Kortejärvi H., Mikkola J., Bäckman M., et al. (2002), "Development of level A,

B and C in vitro–in vivo correlations for modified-release levosimendan

capsules", International journal of pharmaceutics, 241(1), pp. 87-95.

Lu Y., Kim S., Park K. (2011), "In vitro–in vivo correlation: perspectives on

model development", International journal of pharmaceutics, 418(1), pp. 142148.

Lue B.-M., Nielsen F. S., Magnussen T., et al. (2008), "Using biorelevant

dissolution to obtain IVIVC of solid dosage forms containing a poorly-soluble

model compound", European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics,

69(2), pp. 648-657.

Lukacova V., Woltosz W. S., Bolger M. B. (2009), "Prediction of modified

release pharmacokinetics and pharmacodynamics from in vitro, immediate

release, and intravenous data", The AAPS journal, 11(2), pp. 323-334.

Margolskee A., Darwich A. S., Galetin A., et al. (2016), "Deconvolution and

IVIVC: exploring the role of rate-limiting conditions", The AAPS journal, 18(2),

pp. 321-332.

Mercuri A., Pagliari M., Baxevanis F., et al. (2017), "Understanding and

predicting the impact of critical dissolution variables for nifedipine immediate

release capsules by multivariate data analysis", International journal of

pharmaceutics, 518(1-2), pp. 41-49.

Murtaza G., Azhar S., Khalid A., et al. (2012), "Development of in vitro-in vivo

correlation for pharmacokinetic simulation", African Journal of Pharmacy and

Pharmacology, 6(4), pp. 257-263.

Murthy C. D., Sunkara G., Young D. (2007), Pharmaceutical product

development: in vitro-in vivo correlation, Taylor & Francis US.

Nguyen M., Flanagan T., Brewster M., et al. (2017), "A survey on IVIVC/IVIVR

development in the pharmaceutical industry–Past experience and current

perspectives", European journal of pharmaceutical sciences, 102, pp. 1-13.

Pestieau A., Evrard B. (2017), "In vitro biphasic dissolution tests and their

suitability for establishing in vitro-in vivo correlations: A historical review",

European journal of pharmaceutical sciences, 102, pp. 203-219.

Proost J. H. (1987), "Critical evaluation of the determination of bioavailability

by numerical deconvolution", pp. 1746-1751.

47



34.

35.

36.

37.

38.

39.



40.



41.



42.

43.



44.



Ritschel W. (1987), "In vivo animal models for bioavailability assessment", STP

pharma, 3(2), pp. 125-141.

Rowe R. C., Sheskey P. J., Owen S. C. (2006), Handbook of pharmaceutical

excipients, Pharmaceutical press London.

Shohin I., Grebenkin D. Y., Malashenko E., et al. (2016), "A brief review of the

FDA Dissolution methods database", Dissolution technologies, 23(3), pp. 6-11.

Food and drug administration (2009), Subpart A., "part 320—Bioavailability and

bioequivalence requirements",

The United States Pharmacopeial Convention I. (2013), The United States

Pharmacopeia and National Formulary USP 35–NF 31, Rockville, MD.

Tran S. C., Duc N. D., Tung N.-T. (2016), "Pharmacokinetic analysis of levotetrahydropalmatine in rabbit plasma by rapid sample preparation and liquid

chromatography–tandem mass spectrometry", Journal of Chromatography B,

1008, pp. 81-86.

Tung N.-T., Tran C.-S., Nguyen H.-A., et al. (2018), "Development of solidified

self-microemulsifying drug delivery systems containing l-tetrahydropalmatine:

Design of experiment approach and bioavailability comparison", International

journal of pharmaceutics, 537(1-2), pp. 9-21.

Uppoor V. R. S. (2001), "Regulatory perspectives on in vitro (dissolution)/in vivo

(bioavailability) correlations", Journal of controlled release, 72(1-3), pp. 127132.

Veng-Pedersen P. (2001), "Noncompartmentally-based pharmacokinetic

modeling", Advanced drug delivery reviews, 48(2), pp. 265-300.

Veng‐Pedersen P., Gobburu J., Meyer M., et al. (2000), "Carbamazepine level‐

A in vivo–in vitro correlation (IVIVC): a scaled convolution based predictive

approach", Biopharmaceutics & drug disposition, 21(1), pp. 1-6.

Wang J. B., Mantsch J. R. (2012), "L-tetrahydropalamatine: a potential new

medication for the treatment of cocaine addiction", Future medicinal chemistry,

4(2), pp. 177-186.



48



Phụ lục 1. Phương pháp định lượng l-THP trong các dạng bào chế

Điều kiện tiến hành định lượng l-THP bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao được tham

khảo trong DĐVN IV:

Cột thép không gỉ Agilent (250 mm x 4 mm) được nhồi pha tĩnh C18 (5µm)

Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 283 nm

Pha động: Dung dịch đệm phosphat pH 4,5(0,05M) - acetonitril (70 : 30)

Tốc độ dòng: 1,5 ml/phút

Thể tích tiêm: 50 µl

Phương pháp thực hiện được mơ tả cụ thể như sau:

- Pha động: trộn dung dịch đệm phosphat pH 4,5 (0,05M)- acetonitril (70 : 30).

Lọc qua màng lọc cellulose acetate (CA) có cỡ lỗ 0,45 µm. Siêu âm đuổi bọt khí.

- Dung dịch chuẩn: cân chính xác khoảng 0,0625 g l-THP hòa tan trong 25ml

MeOH. Pha lỗng bằng pha động để thu được dãy chuẩn có nồng độ khoảng 1-100

µg/ml.

- Chuẩn bị mẫu thử: Các chế phẩm bào chế được cân hoặc hút một lượng tương

ứng với khoảng 0,0625g l-THP. Toàn bộ bột vừa cân được cho vào bình định mức 25

ml và them MeOH vào. Siêu âm trong vòng 5 phút sau đó bổ sung MeOH tới vạch. Tiến

hành ly tâm dịch ở tốc độ 6000 vòng trong 5 phút. Dịch ly tâm được lọc qua giấy lọc

thơ, pha lỗng 25 lần bằng pha động. Dung dịch cuối được lọc qua màng cellulose acetat

kích thước 0,45 µm và tiêm vào hệ thống,

- Cách tính nồng độ l-THP trong mẫu thử: tiến hành xây dựng đường chuẩn định

lượng thể hiện mối quan hệ giữa diện tích peak và nồng độ dung dịch chuẩn tương ứng.

Nồng độ dung dịch thử l-THP sẽ được tính tốn theo đường chuẩn.



49



3500

3000



Diện tích pic (mAU.s)



y = 31.526x + 18.647

R² = 0.9999



2500

2000



1500

1000

500

0

0



50



100



Nồng độ l-THP(µg/ml)



50



150



Phụ lục 2. Hình ảnh sắc ký đồ phương pháp định lượng HPLC.



Hình PL2.1. Sắc ký đồ mẫu chuẩn trong định lượng l-THP bằng HPLC



Hình PL2.2. Sắc ký đồ mẫu thử trong định lượng l-THP bằng HPLC



51



Phụ lục 3. Hình ảnh sắc ký đồ phương pháp định lượng LC-MS/MS



Hình PL3.1. Sắc ký đồ mẫu chuẩn trong định lượng L-THP bằng LC-MS/MS



Hình PL3.2. Sắc ký đồ mẫu thử trong định lượng l-THP bằng LC-MS/MS



52



Phụ lục 4. Kết quả khảo sát khoảng tuyến tính phương pháp định lượng LCMS/MS

Nồng độ l-THP (ng/ml)



Sl-THP



Sberberin



Sl-THP/Sberberin



5



3854



5247



0,734515



20



12650



5563



2,273953



50



29213



5380



5,429926



100



56524



5402



10,46353



200



115215



5477



21,03615



Phụ lục 5. Các thông số kỹ thuật kỹ thuật phân tích LC-MS/MS



Nguồn Ion



ESI



Chế độ ion



dương



Cường độ dòng mao quản



2678 nA



Nhiệt độ nguồn MS1



100 ºC



Nhiệt độ nguồn MS2



100ºC



Nhiệt độ của nguồn khí Gas (TEM)



300ºC



Áp suất tạo khí làm khơ



20 psi



Khí va chạm ở Q2



khí N2 với độ tinh khiết cao (99,9995%)



53



Phụ lục 6. Đánh giá ảnh hưởng của hệ đồng dung mơi đến sự hòa tan l-THP trong dung dịch thuốc tiêm và dung dịch uống



Công thức



F1



F2



F3



F4



F5



F6



F7



l-THP



0,3 g



0,3 g



0,3 g



0,3 g



0,3 g



0,25g



0,2g



Ethanol



10ml



10ml



10ml



10ml



10ml



10ml



10ml



Propylen Glycol



0ml



10ml



15ml



20ml



20ml



30ml



30ml



Alcol Benzylic



2ml



2ml



2ml



2ml



5ml



5ml



5ml



pH 6,8 vừa đủ



100ml



100ml



100ml



100ml



100ml



100ml



100ml



Hiện tượng



Không tan



Không tan



Không tan



Khơng tan



Kết tinh lại sau 1 đêm



Tan hồn



Tan hồn



tồn



tồn



54



Phụ lục 7. Kết quả đánh giá lại nồng độ l-THP trước và sau khi hấp tiệt khuẩn

Tiến hành định lượng theo phụ lục 1 với hệ số pha loãng phù hợp.

Mẫu



tR (phút)



Sl-THP



Chuẩn



7,193



310,5



Trước khi hấp



7,095



330,4



Sau khi hấp



7,098



330,7



%



100,1%



Hình PL.7. Dung dịch thuốc tiêm l-THP trước (phải) và sau (trái) khi tiệt

khuẩn

Phụ lục 8. Hình ảnh bào chế pellet mang hệ phân tán rắn chứa l-THP



55



Phụ lục 9. Dữ liệu nồng độ l-THP trong huyết tương thỏ (ng/ml) sau khi sử dụng

các dạng bào chế

HPTR-FR

T



M1



M2



M3



M4



M5



TB



SD



0



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



5



61.54



60.95



53.77



61.24



94.92



66.48



16.22



15



26.31



35.55



36.28



31.97



83.56



42.73



23.16



30



15.14



15.01



28.62



16.50



66.25



28.31



21.96



45



13.01



9.73



17.83



10.14



36.96



17.53



11.33



60



2.10



18.20



10.42



6.27



55.58



18.51



21.56



120



0.22



4.04



5.15



3.60



28.36



8.27



11.38



240



0.00



1.12



2.55



2.24



15.24



4.23



6.24



360



0.00



0.92



1.85



0.01



11.78



2.91



5.02



480



8.86



0.16



0.70



0.00



5.59



3.06



3.98



1440



0.00



0.00



0.00



0.00



6.28



1.26



2.81



(phút)



PEL-MR

T



M1



M2



M3



TB



SD



0



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



5



72.89



119.37



165.31



119.19



37.73



15



78.05



94.65



97.28



89.99



8.51



30



69.68



73.16



83.45



75.43



5.85



45



48.41



59.81



63.17



57.13



6.32



60



42.02



49.15



57.20



49.46



6.20



120



28.18



38.23



40.99



35.80



5.50



240



13.41



18.63



15.18



15.74



2.17



360



6.51



6.33



7.29



6.71



0.42



480



3.70



0.82



4.40



2.98



1.55



1440



1.60



0.00



5.16



2.25



2.16



56



l-THP-SR

T

(phút)



M1



M2



M3



M4



M5



TB



SD



0



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



5



9.70



17.84



15.36



11.52



11.65



13.21



3.30



15



11.36



10.49



13.14



9.41



17.00



12.28



2.97



30



7.90



6.27



9.84



6.18



12.66



8.57



2.73



45



6.42



4.66



7.86



4.38



10.19



6.70



2.41



60



5.05



3.48



4.36



3.03



6.84



4.55



1.50



120



2.02



2.52



3.16



0.66



6.23



2.92



2.07



240



0.48



0.96



8.40



0.30



1.80



2.39



3.41



360



0.20



1.77



0.72



0.16



1.08



0.78



0.67



480



0.10



0.19



0.61



0.30



0.97



0.44



0.36



1440



0.54



0.32



0.80



0.00



0.62



0.46



0.31



Dung dịch tiêm (IV)

T (phút)



M1



M2



M3



TB



SD



0



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



5



4611.50



3095.50



5422.37



4376.46



964.37



15



1472.51



1092.98



914.69



1160.06



232.62



30



666.38



459.11



534.22



553.24



85.68



45



566.90



342.54



372.75



427.39



99.41



60



520.69



263.60



354.39



379.56



106.46



120



420.00



224.65



358.97



334.54



81.60



240



0.00



0.00



0.00



0.00



0.00



57



Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Tải bản đầy đủ ngay(0 tr)

×